Wie hoch ist die Bioverfügbarkeit von reinem Fisetin?

Die Bedeutung der Bioverfügbarkeit

Bioverfügbarkeit bezeichnet den Grad und die Geschwindigkeit, mit der eine Substanz vom Körper aufgenommen wird und am Wirkungsort verfügbar wird. Sie ist ein entscheidender Faktor bei der Bestimmung der Wirksamkeit von Nahrungsergänzungsmitteln oder Medikamenten. Im Fall von Pure Fisetin ist das Verständnis seiner Bioverfügbarkeit entscheidend, um seine potenziellen gesundheitlichen Vorteile zu verstehen.

Verbesserung der medikamentösen Behandlung: In der Pharmakologie beeinflusst die Bioverfügbarkeit direkt die Wirksamkeit von Medikamenten. Medikamente mit geringer Bioverfügbarkeit erfordern höhere Dosierungen, um therapeutische Ziele zu erreichen, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht und die Patientenkonsistenz verringert. Durch die Verbesserung der Bioverfügbarkeit durch Definitionsverbesserung oder Arzneimittelverabreichungssysteme können Ärzte die Wirksamkeit und Sicherheit von Medikamenten verbessern.

Ergänzungsassimilation: Die Bioverfügbarkeit ist in der Ernährung ebenso wichtig, da sie bestimmt, in welchem ​​Ausmaß Nährstoffe vom Körper aufgenommen und verwendet werden. Beispielsweise beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Vitaminen, Mineralien und Phytonährstoffen aus Nahrungsmitteln oder Nahrungsergänzungsmitteln deren physiologische Wirkungen und ernährungsphysiologischen Nutzen. Die Verbesserung der Bioverfügbarkeit wichtiger Nährstoffe gewährleistet eine ausreichende Aufnahme und optimale gesundheitliche Ergebnisse.

Herkömmliche Mischungen und sekundäre Pflanzenstoffe: Natürliche, aus Pflanzen gewonnene Verbindungen wie Polyphenole, Flavonoide und Antioxidantien wie Fisetin bieten verschiedene gesundheitliche Vorteile. Ihre Wirksamkeit hängt jedoch von ihrer Bioverfügbarkeit ab, die durch Faktoren wie schlechte Löslichkeit, Verdauung und Ausscheidung eingeschränkt sein kann. Die Erhöhung der Bioverfügbarkeit bioaktiver Verbindungen steigert ihr Nutzenpotenzial und trägt zu präventiven und therapeutischen Systemen gegen chronische Krankheiten bei.

Individuelle Medikamente: Überlegungen zur Bioverfügbarkeit sind in der personalisierten Medizin von grundlegender Bedeutung, da Behandlungsmethoden an die individuellen Eigenschaften des Patienten angepasst werden. Faktoren wie Alter, Veranlagung, Magen-Darm-Gesundheit und gleichzeitige Medikamente können die Einnahme und Verdauung von Medikamenten beeinflussen und somit die Behandlungsergebnisse beeinträchtigen. Durch die Darstellung interindividueller Schwankungen der Bioverfügbarkeit können medizinische Leistungserbringer Medikamentendosierungsschemata verbessern und an der Erforschung von Nebenwirkungen arbeiten.

Arzneimittelentwicklung und -detaillierung: Bioverfügbarkeitsziele spielen eine wichtige Rolle bei der Entwicklung und Planung von Medikamenten. Pharmazeuten nutzen pharmakokinetische Daten, um die Retentions-, Dispergierungs-, Verdauungs- und Freisetzungsprofile (ADME) von Medikamentenkonkurrenten zu bewerten. Das Verständnis der Bioverfügbarkeit ermöglicht es Forschern, mögliche Retentionsgrenzen zu identifizieren und Strategien zur Verbesserung der Medikamentenverabreichung zu entwickeln, wie etwa neuartige Pläne oder Systeme zur Medikamentenverabreichung.

Die Herausforderungen der Bioverfügbarkeit von Fisetin

Ungünstige Wasserlöslichkeit:

Fisetin weist eine schlechte Wasserlöslichkeit auf, was seinen Zerfall und seine Retention im Magen-Darm-Trakt verhindert. Daher wird nur ein kleiner Teil des oral verabreichten Fisetins in den Grundkreislauf aufgenommen, was seine Bioverfügbarkeit und sein therapeutisches Potenzial einschränkt.

Eingeschränkte Verdauungsassimilation:

Auch wenn Fisetin im Magen-Darm-Trakt ausreichend abgebaut wird, ist seine Retention im Verdauungsepithel aufgrund verschiedener Faktoren wie Effluxträgern, Stoffwechselverbindungen und engen Verbindungen zwischen Epithelzellen eingeschränkt. Diese Hindernisse schränken den Eintritt von Fisetin in den Hauptkreislauf ein und verringern seine Bioverfügbarkeit.

Schnelle Verdauung und Entsorgung:

Fisetin wird in der Leber und anderen Geweben schnell verdaut, was zur Bildung von gebildeten Metaboliten führt, die über Urin und Galle sofort aus dem Körper ausgeschieden werden. Die kurze Halbwertszeit und die schnelle Elimination von Fisetin tragen zu seiner geringen Grundverfügbarkeit und begrenzten Wirkungsdauer bei, was seine gesundheitsfördernde Wirksamkeit beeinträchtigt.

First-Pass-Aufschluss:

Oral verabreichtes Fisetin durchläuft den First-Pass-Verdau in der Leber, wo es weitgehend verwertet wird, bevor es den Grundkurs erreicht. Dieser Vorgang verringert die Bioverfügbarkeit von Fisetin weiter, indem es in inaktive Metaboliten oder Formen umgewandelt wird, was wiederum seine pharmakologische Wirkung verringert.

Fehlen eines vorgesehenen Transportmittels:

Die ungenaue Übertragung von Fisetin und das Fehlen einer gezielten Übertragung auf bestimmte Gewebe oder Organe stellen ein Problem für das Erreichen nützlicher Ziele am Wirkungsort dar. Ohne gezielte Übertragungssysteme kann sich Fisetin im ganzen Körper verteilen, sodass höhere Dosen erforderlich sind, um die gewünschten Wirkungen zu erzielen, und das Risiko lebenswichtiger Nebenwirkungen steigt.

Soliditätsprobleme:

Fisetin ist anfällig für Verderb unter physiologischen Bedingungen, einschließlich Lichteinwirkung, Strom, Sauerstoff und sauren oder basischen Bedingungen. Diese Stabilitätsprobleme können die Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit von Fisetin beeinträchtigen, sodass die Entwicklung von Rezepturverfahren erforderlich ist, um Fisetin vor Verderb zu schützen und seine Stabilität während der Lagerung und Lagerung zu verbessern.

Schlagende Blut-Gehirn-Grenze:

Die Fähigkeit von Fisetin, die Blut-Hirn-Grenze (BBB) ​​zu passieren, ist entscheidend für seine neuroprotektiven Wirkungen gegen neurodegenerative Erkrankungen wie Alzheimer und Parkinson. Allerdings begrenzt die BBB den Durchgang von Fisetin ins Gehirn und begrenzt damit sein therapeutisches Potenzial bei der Behandlung zentraler Erkrankungen des Nervensystems.

Verbesserung der Bioverfügbarkeit von reinem Fisetin

Um die oben genannten Herausforderungen zu überwinden, untersuchen Forscher und Hersteller verschiedene Strategien zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von reinem Fisetin:

Nanoformulierungen: Nanoformulierungsmethoden wie Nanopartikelextrakte, Liposomen, Mizellen und Nanokristalle können die Löslichkeit, Stabilität und Bioverfügbarkeit von Fisetin beeinflussen. Arzneimitteltransportsysteme in Nanogröße verbessern die Aufnahme von Fisetin, schützen es vor Abbau und sorgen für eine gezielte Beförderung zu bestimmten Geweben oder Zellen.



Prodrug-Plan: Die synthetische Veränderung von Fisetin zur Herstellung von Prodrugs mit verbesserten physikochemischen Eigenschaften wie besserer Löslichkeit, Festigkeit und Schichtporosität kann dessen Retention und Bioverfügbarkeit verbessern. Prodrug-Methoden zielen darauf ab, die inhärenten Einschränkungen von Fisetin zu überwinden und sein pharmakokinetisches Profil für nützliche Anwendungen zu optimieren.



Co-Organisation mit Ingestion Enhancers: Die gleichzeitige Verabreichung von Fisetin mit Retentionsverstärkern wie Tensiden, Gallensalzen oder Pervasionsverstärkern kann die gastrointestinale Aufnahme beeinflussen, indem sie die epitheliale Penetration und den Effluxträgerfluss ausgleicht. Dieser Ansatz verbessert die Bioverfügbarkeit und die grundlegende Offenheit von Fisetin, was zu einer erhöhten therapeutischen Wirksamkeit führt.



Ausgewiesene Fördersysteme: Die Entwicklung gezielter Transportsysteme, wie ligandenbasierte Nanopartikel oder Liposomen, ermöglicht die gezielte Übertragung von Fisetin auf infizierte Gewebe oder Organe und reduziert gleichzeitig die systemische Exposition und unerwünschte Auswirkungen. Zielgerichtete Transportsysteme verbessern die Bioverfügbarkeit von Fisetin am Wirkungsort und wirken sich positiv auf seine gesundheitsfördernden Wirkungen aus.



Detaillierungsverbesserung: Die Weiterentwicklung von Fisetinplänen, einschließlich der Auswahl von Hilfsstoffen, pH-Modifikatoren und Stabilisatoren, kann sich auf seine Stabilität, Zerfalls- und Retentionseigenschaften auswirken. Definitionsmethoden zielen darauf ab, die physikochemischen Schwierigkeiten von Fisetin zu überwinden und seine Bioverfügbarkeit für den klinischen Einsatz zu verbessern.

Hancuikang: Reines Fisetin mit verbesserter Bioverfügbarkeit

Hancuikang, ein führender Hersteller von Nahrungsergänzungsmitteln mit reinem Fisetin, erkennt die Bedeutung der Bioverfügbarkeit bei der Maximierung der Vorteile dieser natürlichen Verbindung an. Durch umfangreiche Forschung und Entwicklung hat Hancuikang eine proprietäre Formel von reinem Fisetin entwickelt, die die Herausforderungen hinsichtlich der Bioverfügbarkeit bewältigt.

Durch den Einsatz modernster Technologien wie Nanoemulsion und Verkapselung weist Hancuikangs reines Fisetin eine deutlich verbesserte Löslichkeit, Absorption und Stabilität auf. Diese Fortschritte stellen sicher, dass mehr Fisetin die beabsichtigten Zielstellen im Körper erreicht, was seine Bioverfügbarkeit erhöht und seine potenziellen gesundheitlichen Auswirkungen verstärkt.

Für weitere Informationen zu Hancuikangs reinem Fisetin und seiner verbesserten Bioverfügbarkeit kontaktieren Sie uns bitte unter fxu45128@gmail.com.

References:

1. Choi JH, Kim DW, Yun CO. Versprechen von Fisetin-beladenen Nanopartikeln in der Krebstherapie. Front. Pharmacol. (2018) 9:778. https://doi.org/10.3389/fphar.2018.00778

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3. Sharma V, et al. Nanoemulsion: Konzepte, Entwicklung und Anwendungen in der Arzneimittelverabreichung. J Control Release. (2020) 326:575-589. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2020.06.035